Съвременната терапия на хиперхолестеролемиите е основно насочена към намаление на LDL-холестерола и статините са медикаменти на първа линия на приложение. При много пациенти, включително тези с фамилна хиперхолестеролемия или с непоносимост към статини, не може да се постигнат прицелните стойности на LDL-холестерола само с промяна на начина на живот и терапия със статини и съществува много висок остатъчен сърдечно-съдов риск. Медикаменти като езетимиб или фенофибрат, добавени към статиновата терапия, могат допълнително малко да понижат стойностите на LDL-холестерола и са с ограничен ефект по отношения на риска за атеросклеротични събития. PCSK9 е серинпротеаза, която се свързва с рецептора за LDL и опосредства ендоцитозата на комплекса PCSK9–LDL-рецептор до лизозомите за разграждането му. При отсъствие на PCSK9 комплексът LDL-рецептор–LDL-холестерол дисоциира и LDL-рецепторът се връща обратно до клетъчната повърхност. Хуманизираните моноклонални антитела (еволокумаб, алирокумаб, бокоцизумаб) са разработени с цел да повишат концентрацията на LDL-рецепторите и да понижат концентрацията на LDL-холестерола до 75%. Ефектът е синергичен на ефекта на статините с основен страничен ефект локална реакция на инжекционното място. Понастоящем инхибитори на PCSK9 се проучват активно и скоро се очаква тяхната регистрация в Европа и САЩ.
За да разгледате целия материал, моля, влезтe в профила си. В случай, че нямате регистрация може да я направите напълно безплатно.