Фармакология на третата възраст

Терапията на възрастните пациенти се оформя като специфичен проблем. Европейската агенция за лекарствата (ЕМА) предвижда комплекс от мероприятия, насочени към контрол на лекарствените средства, използвани от възрастни хора. В настоящата статия се прави преглед на специфичните промени във фармакодинамиката и фармакокинетиката на най-широко използвани лекарствени продукти при възрастни пациенти. Прегледайте материала...

Същност и особености на неинтервенционалните проучвания на лекарствени продукти

Процесът по създаване на ново лекарство е сложен и многоетапен. Качеството, ефикасността и безопасността са основните характеристики, които трябва да притежава всеки разрешен за употреба лекарствен продукт. Те се осигуряват чрез прилагането на стандарти и добри практики, чиято основна цел е защитата на общественото здраве. Въпреки това, придобиването на широк клиничен опит и наблюдението в реални клинични условия представляват важен елемент от жизнения цикъл на всяко лекарство и обуславят значението на провежданите проучвания след разрешаването за употреба. Важен инструмент в това отношение са неинтервенционалните проучвания, включително постмаркетинговите проучвания за безопасност и постмаркетинговите проучвания за ефикасност. Прегледайте материала...

Инхибитори на PCSK9 - нови терапевтични възможности при лечението на хиперхолестеролемиите

Съвременната терапия на хиперхолестеролемиите е основно насочена към намаление на LDL-холестерола и статините са медикаменти на първа линия на приложение. При много пациенти, включително тези с фамилна хиперхолестеролемия или с непоносимост към статини, не може да се постигнат прицелните стойности на LDL-холестерола само с промяна на начина на живот и терапия със статини и съществува много висок остатъчен сърдечно-съдов риск. Медикаменти като езетимиб или фенофибрат, добавени към статиновата терапия, могат допълнително малко да понижат стойностите на LDL-холестерола и са с ограничен ефект по отношения на риска за атеросклеротични събития. PCSK9 е серинпротеаза, която се свързва с рецептора за LDL и опосредства ендоцитозата на комплекса PCSK9–LDL-рецептор до лизозомите за разграждането му. При отсъствие на PCSK9 комплексът LDL-рецептор–LDL-холестерол дисоциира и LDL-рецепторът се връща обратно до клетъчната повърхност. Хуманизираните моноклонални антитела (еволокумаб, алирокумаб, бокоцизумаб) са разработени с цел да повишат концентрацията на LDL-рецепторите и да понижат концентрацията на LDL-холестерола до 75%. Ефектът е синергичен на ефекта на статините с основен страничен ефект локална реакция на инжекционното място. Понастоящем инхибитори на PCSK9 се проучват активно и скоро се очаква тяхната регистрация в Европа и САЩ. Прегледайте материала...

Антихипертензивна терапия при остър мозъчен инсулт

Повишено артериално налягане (АН) се среща много често при остър мозъчен инсулт (МИ) и се асоциира с по-лош изход (смъртност и инвалидност). Все още е спорен въпросът дали да се понижава медикаментозно високото налягане и доколко в острата фаза на инсулта поради недостатъчно доказателства за полза от антихипертензивната терапия и опасения от влошаване на церебралната исхемия. Съвременните препоръки за лечение, описани в международните ръководства за поведение (guidelines), се различават за двата основни вида инсулт - исхемичен и хеморагичен. Не се препоръчва редукция на високото АН при исхемичен МИ, освен при много високи стойности (>220/120 mmHg), предстояща фибринолиза или наличие на органни увреждания, като АН трябва да се намалява постепенно с не повече от 15–20% за първите 24 часа. При хеморагичен МИ се препоръчва бързо и интензивно понижение на АН до таргет за систолното <140 mmHg за <1 час при строго мониториране, като тази стратегия изглежда безопасна и вероятно превъзхожда стратегията на постепенна внимателна редукция на налягането по отношение на клиничния изход. Различните антихипертензивни агенти имат различен ефект, като всички понижават налягането в различна степен в зависимост от класа, дозата и начина на приложение, но за повечето няма доказателства, че подобряват клиничния изход. Изборът на медикамент трябва да бъде индивидуален за всеки пациент и съобразен също така с вида и тежестта на инсулта, ко-морбидността, потенциалните странични ефекти Предпочитаните антихипертензивни лекарства са лабеталол, никардипин, еналаприл, фенолдопам, есмолол, натриев нитропрусид, нитроглицерин поради доказана ефективност и безопасност. Често е необходима комбинирана терапия за овладяване на хипертонията. Прегледайте материала...

Трициклични антидепресанти (амитриптилин) и мястото им в лечението на болезнената диабетна полиневропатия

Лечението на невропатната болка е терапевтично предизвикателство за много пациенти с невропатия. В статията се прави преглед на актуалните публикации в областта на лечението на болката при болезнената диабетна полиневропатия (ДП) и мястото на трицикличните антидепресанти (ТСА), по-специално на амитриптилин, като фармакологичен профил и ефективност с оглед на възможността за по-широкото им използване в съвременните терапевтични стратегии у нас. Прегледайте материала...

Механизъм на действие, експериментални и клинични данни за ефективността на ранолазин при терапията на стабилната стенокардия

Основни цели на терапията на гръдната ангина (стенокардия) са облекчение на болката и профилактика на прогресията на болестта чрез понижение на риска. Съществуват обаче пациенти, при които терапията не е ефективна или имат противопоказания за прием на стандартните антиангинозни медикаменти. Ранолазин е медикамент, който индиректно предотвратява калциевото обременяване на клетката при сърдечна исхемия и има благоприятен ефект в терапията на аритмиите. Прегледайте материала...

Небиволол - високоселективен бета-блокер с допълнителни фармакологични ефекти

Небиволол принадлежи към бета-блокерите от трето поколение, които притежават директни вазодилататорни свойства освен блокирането на beta1-адренергичните рецептори. Той има най-висок афинитет към beta1-рецепторите от всички бета-блокери и значително подобрява ендотелната дисфункция чрез силен стимулиращ ефект върху активността на ендотелната синтаза на азотен оксид. Предполага се, че небиволол може да има много повече благоприятни ефекти в допълнение към бета-блокиращата му активност. Съществуват клинични доказателства за антихипертензивните ефекти на небиволол, а така също и за повлияване върху хемодинамиката при пациенти с хронична застойна сърдечна недостатъчност. В процес на изясняване са някои негови антиисхемични качества. Най-голямото предизвикателство пред медицината днес е изясняване на механизмите на действие, които да обяснят както полезните, така и някои ефекти, ограничаващи неговото клинично приложение. Прегледайте материала...

Нови орални антикоагуланти за профилактика при пациенти с неклапно предсърдно мъждене

Профилактиката на инсулта и периферните емболии е от ключово значение в терапията на пациентите с предсърдно мъждене. Антагонистите на витамин К са утвърдени средства за профилактика на инсулта при тези пациенти. В световен мащаб оралната антикоагулантна терапия остава субоптимална в сравнение с препоръките за терапия. Разработени са нови орални антикоагуланти, които показаха ефективност, сходна с тази на антагонистите на витамин К, но с по-малко ограничения и понижен риск от кръвоизливи. Наличието на орални антикоагуланти, които не са антагонисти на витамин К, позволява на лекарите да избегнат ограниченията на антагонистите на витамин К в клиничната практика и да адаптират антикоагулантната терапия към нуждите на отделния пациент. Прегледайте материала...