Всичко по тема Фармакология

Направена е кратка ботаническа, химическа и фармакологична характеристика на 11 лечебни растения (билки), отглеждани в България. Специално внимание е отделено на връзката между химичния им състав и проявяваната от тях биологична активност - антиоксидантна, имуностимулираща, антитуморна, антимикробна и др. На базата на натрупания опит и обстойна литературна справка е оценен потенциалът на подбраните билки за получаването на функционални напитки и хранителни адитиви с антиоксидантно и имуностимулиращо действие. Продукти с такова действие спомагат за превенцията и лечението на социално-значими заболявания.

Адекватното и разнообразно хранене може при нормални обстоятелства да осигури всички необходими хранителни вещества за добро развитие и поддържане на здравето. Изследванията обаче показват, че това не се постига винаги за всички нутриенти и всички популационни групи. При определени условия хората могат да изберат да приемат някои хранителни вещества чрез хранителни добавки.

Процесът по създаване на ново лекарство е сложен и многоетапен. Качеството, ефикасността и безопасността са основните характеристики, които трябва да притежава всеки разрешен за употреба лекарствен продукт. Те се осигуряват чрез прилагането на стандарти и добри практики, чиято основна цел е защитата на общественото здраве. Въпреки това, придобиването на широк клиничен опит и наблюдението в реални клинични условия представляват важен елемент от жизнения цикъл на всяко лекарство и обуславят значението на провежданите проучвания след разрешаването за употреба. Важен инструмент в това отношение са неинтервенционалните проучвания, включително постмаркетинговите проучвания за безопасност и постмаркетинговите проучвания за ефикасност.

Белодробната артериална хипертония (БАХ) е прогресиращо и инвалидизиращо заболяване, което се характеризира с повишено белодробно артериално налягане в резултат на вазоконстрикция, хипертрофия и ремоделиране на белодробните кръвоносни съдове. Белодробната артериална хипертония е свързана с тежки функционални нарушения и лоша прогноза, със средна преживяемост 2.8 години при нелекувани пациенти. Причина за смъртта при повечето пациенти са десностранната сърдечна недостатъчност (47%) или внезапната сърдечна смърт (26%). Социалното значение на БАХ е голямо и това личи от поведението на международни научни организации, които периодично изготвят препоръки за диагностика и лечение на белодробната хипертония. Последната ревизия на Европейските препоръки бе публикувана през септември 2015 г.

Периферната артериална болест (ПАБ) е сборно понятие за група заболявания, които водят до прогресиращи стенози и/или тромбози на аортата и/или артериите на крайниците. Клиничните изяви на периферната артериална болест са основна причина за остра и хронична заболеваемост, свързани са с ограничаване на функционалния капацитет и качеството на живот, водят до ампутация на крайник и повишен риск от смърт. Това често обуславя заседнал начин на живот при пациентите, ограничавайки физическата им активност заради болка и дискомфорт, и може да доведе до депресия. Системният характер на атеросклерозата допринася за развитието на придружаващи заболявания на мозъка и сърцето. Пациентите с ПАБ са със силно повишена сърдечно-съдова заболеваемост (миокарден инфаркт и исхемичен инсулт) и смъртност (сърдечно-съдова и обща). Ето защо изявите на ПАБ са свързани със сериозни персонални, социални и икономически последици в САЩ, Европа, Южна Америка и Азия.

Хроничната сърдечна недостатъчност (ХСН) е често инвалидизиращо и смъртоносно заболяване. То засяга 2-3% от хората в развитите страни и 10-20% от хората на 70-80-годишна възраст. ХСН е една от хроничните болести с най-висока цена - 2% от здравните разходи в развитите дър- жави. Половината от всички пациенти с ХСН умират до 4 години след поставянето на диагнозата, а 40% от пациентите, хоспитализирани по повод на СН, умират или биват рехоспитализирани в рамките на една година.

Белодробната артериална хипертония (БАХ) е рядка болест, която се характеризира с прогресивно повишение на белодробното съдово съпротивление, в резултат на което се развива деснокамерна сърдечна недостатъчност и води до преждевременна смъртност. Въпреки че възможностите за терапия на БАХ нараснаха през последните десетина години, заболяването прогресира бързо и има лоша прогноза с около 50% смъртност в следващите 5 години след диагностицирането му. Социалното значение на БАХ е голямо и това личи от поведението на международни научни организации, които периодично изготвят препоръки за диагностика и лечение на белодробната хипертония. Последната ревизия на Европейските препоръки бе публикувана през септември 2015г.

Зависимостта между абнормните плазмени фракции на холестерола и повишения сърдечно-съдов риск е описана преди 60 години, когато бе изяснена ролята на различните типове липопротеини в процеса на атеросклерозата. Модерната концепция за атерогенезата подчертава критичната роля, която липопротеините играят в атеросклеротичния процес. В ранните етапи на образуване на атерома се наблюдава дисфункция на съдовия ендотел, свързана с ефектите на липопротеини с ниска плътност (LDL) - липопротеините с най-висок атерогенен потенциал. LDL частиците се окисляват в съдовата стена и се поемат от макрофагите, които се превръщат в класически пенести клетки. Този процес допълнително стимулира отлагането на липиди и инициира каскадата на възпалението, което води до образуване на атеросклеротична плака. От друга страна, липопротеините с висока плътност (HDL) осигуряват резервен транспорт за холестерола от натоварените с липиди макрофаги в съдовата стена и имат противовъзпалителен ефект, спират прогресията на атеросклеротичната плака и дори могат да доведат до регресията є. При различни състояния нивото на LDL е абнормно повишено или нивото на HDL - абнормно понижено, което повишава риска от развитие на атеросклеротична болест.

Цилостазол - 6-{4-(1-циклохексил-1H-тетразол- 5-ил)бутокси]-3,4-дихидро-2(1H)-хинолинон}; OPC- 13013 – е 2-оксохинолинов инхибитор на фосфодиестераза IIIA (PDE3), който се използва от 1991 г. в Корея и е одобрен за лечение на клаудикацио интермитенс (claudicatio intermittens) през 1999 г. в САЩ. От една година разполагаме и у нас с този медикамент. Много предклинични и клинични проучвания показаха, че цилостазол има благоприятни ефекти върху атеросклеротичната съдова болест – антипролиферативни ефекти върху гладкомускулните клетки, антитромботични – върху тромбоцитите, протективни – върху ендотела, и липидомодулиращи ефекти. Значително се повиши употребата на медикамент-излъчващи стентове, които понижават честотата на рестенозата след имплантация на стент. Все още обаче не са разрешени проблемите, свързани с тромбоза на стента и с рестеноза при високорисковите групи пациенти. Терапията с цилостазол предлага алтернатива.

Сърдечно-съдовата болест е водеща причина за смъртността по света, а коронарната болест на сърцето е водещата причина за сърдечно-съдовата смъртност. Инсултът е втората по честотата причина за смъртност. Захарният диабет - тежък сърдечно-съдов рисков фактор и еквивалент на коронарната болест на сърцето, придобива епидемични размери.

Алдостерон - хормонът, задържащ Na+ в организма, за първи път е изолиран пред 1953 г., а през следващата година Джером Кон съобщава за успешно отстраняване на надбъбречен аденом от пациент с хипертония и хиперкалиемия. С разработването на прецизни методи за измерване на нивото на алдостерона и с натрупването на познания за физиологичните и патофизиологичните механизми на хормона започна процесът на разработване и на антагонисти на алдостеронa предвид важния му ефект върху натриевата задръжка и важността на натриевата рестрикция при съвременните стратегии за лечение на хипертонията. Търсенето на алдостеронов антагонист започва с работата на Сиърл върху тест, известен днес като тестът на Кагава. При него са използвани адреналектомирани плъхове, при които хомеостазата през нощта се поддържа с нормален солеви разтвор без храна, а на сутринта се инжектира алдостерон с/без изследвания алдостеронов антагонист. Антагонистичната активност на алдостероновия антагонист, сравнен с контролите, се определя според отношението Na+/K+ в урината.

Спиронолактонът - медикаментът, разработен преди повече от 50 години, е мощен антагонист на минералкортикоидните рецептори с редица клинично значими странични ефекти. Преди около петнайсет години бе комерсиализиран антагонист от ново поколение - еплеренон, характеризиращ се с по-висока специфичност към минералкортикоидните рецептори и респективно - с оптимизиран профил на безопасност.

Вече 30 години (от 1985 г. до днес) продължава дебатът и все още няма ясен отговор на въпроса трябва ли или не да се лекува повишеното артериално налягане (АН) при остър мозъчен инсулт (МИ). Независимо дали се касае за исхемичен или за хеморагичен инсулт, високо АН се среща в около 3/4 от пациентите непосредствено след инцидента, от които половината са с анамнеза за предшестваща хипертония. Смята се, че това ранно повишаване на налягането, наричано още остър хипертензивен отговор, играе важна роля в поддържането на церебралната циркулация и колатералното кръвообращение в засегнатия от инсулта регион, макар че механизмът не е добре известен.

В западните страни инсултът засяга приблизителна 0.2% от популацията годишно. Само в САЩ всяка година около 500 000 индивиди получават нов инсулт, а 200 000 - рецидив на предходен мозъчно-съдов инцидент. Около 90% от инсултите са исхемични, а атеросклерозата на каротидните артерии е водеща причина за тях. Сред пациентите, преживели инсулт, около 1/3 умират през първата година, 1/3 остават трайно инвалидизирани и 1/3 се възстановяват.

Сърдечната недостатъчност (СН) е често срещано състояние с висока смъртност. Разпространението на СН се повиши стабилно през последните години и се очаква тази тенденция да се задържи поради застаряването на популацията и натрупването на сърдечно-съдови рискови фактори. Рискови фактори като хипертонията са обичайни съпътстващи състояния при хронична СН.

Липидоснижаващите средства се използват за лечение на дислипидемиите, които представляват основен рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания и имат важно значение за първичната и вторичната профилактика на коронарната болест на сърцето и инсултите. Дислипидемиите са първични и вторични. Първичните форми са генетично детерминирани. Вторичните форми са следствие на други заболявания: диабет, алкохолизъм, нефротичен синдром, ХБН, медикаментозни и др.

Интермитентното клаудикацио (claudicatio intermittens) e най-типичният симптом на периферната артериална болест (ПАБ) на долните крайници, която в 90% от случаите се дължи на системна атеросклероза. Атеросклеротичните лезии редуцират кръвотока в периферните артерии и водят до развитие на исхемия в скелетните мускули по време на физическо натоварване, която се облекчава при покой. Исхемията се изявява клинично с болка, изтръпване, тежест или слабост, обикновено в подбедриците, бедрата и седалището. Според класификацията на ПАБ по Фонтен, която широко се използва в Европа и в нашата страна, интермитентното клаудикацио отговаря на втори функционален стадий на това заболяване. В този стадий се установява за първи път ПАБ при около 40% от пациентите, като за България тази цифра е около 15%. Интермитентното клаудикацио може да ограничи подвижността и има значителен ефект върху качеството на живот на засегнатите лица. Ето защо е изключително важно да се проведе навременно и адекватно лечение, защото то води до подобряване на симптомите или до липса на прогресия в около 60–70% от пациентите.

НСПВС са едни от най-широко използваните средства за потискане на болкова симптоматика при възрастни пациенти. Механизмът на действие на НСПВС повлиява сериозно сърдечно-съдовата система и желаните и нежеланите ефекти на сърдечно-съдовите средства.

Лекарствените продукти заемат важно място в медицината и специално в лечението на болните. Те лекуват или променят хода на заболяванията; възстановяват, коригират и модифицират физиологичните функции; предпазват от заболявания; подпомагат диагностицирането. Лекарствата в редица случаи имат животоспасяващ ефект. Известно е обаче, че наред с безспорната полза, при употребата им могат да възникнат нежелани лекарствени реакции. Тяхната роля за конкретния пациент и за обществото е много голяма. Нежелани лекарствени реакции възникват при около 6% от лекуваните. 5% от хоспитализациите се дължат на нежелани ефекти, а нежеланите лекарствени реакции са петата най-разпространена причина за смърт, настъпила в болница. Счита се, че 30–50% от нежеланите лекарствени реакции са предвидими.

В настоящата работа се прави преглед на необходимостта от регулаторни изисквания при изследване на лекарствени продукти при пациенти в напреднала възраст. Разгледани са данни на Евростат за застаряване на населението и постепенно налагащите се промени в дизайна на клинични проучвания, като се препоръчва включването на възрастни пациенти с цел отчитане на спецификите във фармакодинамиката и фармакокинетиката на нови лекарствени продукти.

Терапията на възрастните пациенти се оформя като специфичен проблем. Европейската агенция за лекарствата (ЕМА) предвижда комплекс от мероприятия, насочени към контрол на лекарствените средства, използвани от възрастни хора. В настоящата статия се прави преглед на специфичните промени във фармакодинамиката и фармакокинетиката на най-широко използвани лекарствени продукти при възрастни пациенти.

.

.

По-скорошни проучвания показват, че амброксол и бромхексин индуцират клетъчен автофагично-лизозомен път, критични процеси в защитната техника на гостоприемника срещу вирусни инфекции.